4 (1-Метил-4-диэтиламинобутиламино) -7-хлорхинолина дифосфат:
* 2H3PO4
Белый или белый с легким кремоватым оттенком кристаллической порошок горького вкуса. Легко растворим в воде, очень мало — в спирте. Водные растворы (рН 3,5—4,5) стерилизуют при 115° в течение 30 минут.
Хингамин быстро вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодиев. Оказывает также гамонтоцидное действие. Препарат хорошо и быстро всасывается и медленно выделяется из организма.
Применяется для лечения острых проявлений всех видов малярии и для химиопрофилактики. Спектр действия хингамина не ограничивается влиянием на малярийный плазмодий. Он оказывает тормозящее действие на синтез нуклеиновых кислот, на активность некоторых ферментов, на иммунологические процессы. Препарат нашел широкое применение при лечении коллагенозов (заболеваний системы соединительной ткани): системной красной волчанки, склеродермии, неинфекционного неспецифического (ревматоидного) полиартрита.
У больных с пароксизмальной формой мерцательной аритмии применение хингамина способствует восстановлению синусового ритма.
При лечении малярии назначают хингамин внутрь взрослым по 2,5 г на курс лечении. На первый прием назначают 1 г (4 таблетки по 0,25 г), через 6—8 часов 0,5 с, во 2-й о 3-й день — по 0,5 г в один прием.
Детям в зависимости от возраста препарат назначают в следующих дозах:
День лечения |
Доза, г | |||
До 1 года |
1-6 лет |
6-10 лет |
10-15 лет | |
1 |
0,05 |
0,125 |
0,25 |
0,5 |
2 и 3 |
0,025 |
0,05 |
0,125 |
0,25 |
Как правило, назначают препарат внутрь. При тяжелых формах малярии можно начинать с внутримышечного введения. Разовая доза для взрослого 10 ил 5% раствора, суточная —20 ил 5% раствора. Внутривенное введение назначают только в особо тяжелых случаях. 10 мл 5% раствора хингамина разводят в 10—20 мл 40% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида и медленно вводят в вену. После улучшения состояния больного назначают препарат внутрь.
Для химиопрофилактики назначают хингамин внутрь взрослым по 0,25 г 2 раза в неделю в течение сезона передачи малярии. Детям — в соответствия с возрастом в дозах, в которых препарат назначается во 2-й и 3-й день лечения малярии.
При лечении ревматоидного полиартрита назначают по 0,25 г (1 таблетка) 1 раз в день после ужина, за 2—З часа до сна. В первые 10 дней препарат можно принимать по 0,25 г 2 раза в день, однако увеличение дозы может привести к развитию побочных явлений. Лечение проводят длительно. Лечебный эффект наступает после относительно длительного периода приема препарата (3—6 недель, а иногда 2—З месяца и больше): постепенно утихают боли, уменьшается скованность, улучшается подвижность суставов, уменьшаются экссудативньие явления. Наряду с улучшением клинической картины улучшаются и лабораторные показатели (снижается РОЭ, наблюдается тенденция к нормализации белковой картины крови, уменьшается содержание С-реактивного белка и др.). Эффект более выражен в случаях заболевания легкой и средней тяжести при преобладании экссудативных явлений и в меньшей степени — в тяжелых случаях при преобладании пролиферативных явлений. Для ускорения и усиления терапевтического эффекта рекомендуется комбинировать хингамин с гормональными препаратами 1 (кортикостероиды, АКТГ) или с производными пиразолона (амидопирин, бутадион), салицилатами.