В состав яда входят ферменты - фосфолипаза А2, гиалуронидаза, фосфатазы, альфа-глюкозидаза, бета-галактозидаза и полипептиды - меллитин, апамин, МСД-пептид, протеазные ингибиторы и ряд биологически-активных компонент, которые содержатся в дозах, близких к гомеопатическим.
Фосфолипаза А2, гиалуронидаза и щелочная фосфатаза проявляют антигенные свойства в человеческом организме, с которыми связано развитие основных патогенных реакций на пчелиный яд.
Стандартизованный пчелиный яд входит в состав мази Апизартрон. Мазь содержит компоненты, с разнообразными противовоспалительными свойствами, часть которых характерна для гормональных (глюкокортикоиды), а другая часть - для нестероидных противовоспалительных средств. Известно, что в воспалительный процесс вовлечены различные клеточные структуры и биохимические компоненты. Это означает, что эффективные противовоспалительные средства должны обладать способностью угнетать или нейтрализовывать действие этих причинных факторов или промежуточных компонентов воспалительной активности. Ввиду того, что ни одно лекарственное средство не обладает столь многосторонним противовоспалительным действием, то согласно мнению многих фармакологов, противовоспалительные лекарства должны представлять собой "коктейль", состоящий из веществ, угнетающих отдельные звенья воспалительного процесса. Таким антивоспалительным "коктейлем" являются пептиды пчелиного яда. Существенное преимущество пептидных компонент перед нестероидными противовоспалительными средствами состоит в том, что первые проявляют свое фармакологическое действие в очень малых дозах и их терапевтический индекс в десятки и даже сотни раз выше. Такие уникальные свойства требуют более детального рассмотрения химических и фармакологических свойств основных пептидов пчелиного яда.
В сущности, успешное применение пчелиного яда в качестве лекарственного средства до настоящего времени обусловлено, главным образом, свойствами меллитина. Он составляет 90% активного пептидного комплекса яда в терапевтических препаратах, а содержание меллитина в сухом яде составляет 40-50% от массы сухого яда. В его состав входит 26 аминокислот, с преобладанием щелочных аминокислот - лизина и аргинина. Такая особенность аминокислотного состава определяет свойства меллитина снижать поверхностное натяжение растворов, что обуславливает многие фармакологические свойства пептида, в частности его антибактериальное действие. В настоящее время считается, что патогенез различных хронических заболеваний, включая и ревматизм, протекает с участвием аллергических и аутоаллергических процессов. На этом основано современное изыскание противовоспалительных и противоревматических средств, обладающих иммуносупрессорными свойствами. Этому требованию отвечает меллитин.
Было установлено, что пептид обладает радиопротекторными свойствами, угнетая окислительные процессы в облученном организме, стимулирует адаптационные механизмы, увеличивает сопротивляемость и общую неспецифическую резистентность к воздействию факторов стресса. Небольшие дозы пептида увеличивают в печени количество циклического аденозинмонофосфата - высоко активного вещества с гормональным действием, стимулирующего действие эндокринных желез и угнетающего воспалительные реакции. Таким образом, очень низкие дозы пептида (10-30 мкг/кг), введение которых в организм достигается использованием терапевтических доз мази Апизартрон, являются, бесспорно, эффективными, и эта эффективность может значительно увеличиться, так как антигенные и воспалительные свойства небольших доз меллитина не оказывают существенных побочных реакций.
Известно, что пчелиный яд оказывает возбуждающее действие на центральную нервную систему (ЦНС). Из пчелиного яда был выделен возбуждающий ЦНС пептид, который назвали апамином. Его количество в высушенном яде составляет 2 - 3%. Пептид состоит из 18 аминокислот и является самым малым натуральным пептидом, действующим на ЦНС. Небольшие размеры пептидной молекулы позволяют ей преодолевать гематоэнцефалитический барьер, который является препятствием для многих лекарственных веществ. При исследовании влияния компонентов пчелиного яда на гипофизарно-кортикоадреналовую систему, было обнаружено, что наиболее сильно ее активирует апамин.
Апамин также оказывает влияние на иммунные процессы путем угнетения активности сывороточного комплемента. Последний представляет комплекс функционально связанных белков, которые осуществляют конечный процесс большинства иммунных реакций. В связи с тем, что система комплемента участвует в патогенетическом механизме возникновения и развития ревматизма, а антикомплементная активность пептида в терапевтической дозе характеризуется как умеренная, то это можно считать благоприятным фактором, так как в этом случае в организме снижается лишь воспалительная реактивность, без влияния на иммунные процессы. Отсутствие антигенных и аллергенных свойств у пептида повышает перспективы более широкого терапевтического использования апамина.