Анальгетический эффект препаратов применяется при болях слабой и средней интенсивности, которые локализуются в мышцах, суставах, сухожилиях, нервных стволах, а также при головной или зубной боли. Препараты, проявляющие преимущественно анальгетичесую активность (анальгетики-антипиретики), больше подавляют синтез простагландинов в центральной нервной системе, чем в периферических тканях. Поэтому оказывает преимущественно "центральное" анальгезирующее и жаропонижающее действие и имеют очень слабую "периферическую" противовоспалительную активность. При сильных висцеральных болях большинство НПВС менее эффективны и уступают по силе анальгезирующего действия наркотическим препаратам. Преимуществом НПВС перед наркотическими анальгетиками является то, что они не угнетают дыхательный центр, не вызывают эйфорию и лекарственную зависимость, не обладают спазмогенным действием.
Жаропонижающий эффект НПВС обусловлен снижением чувствительности центров терморегуляции к действию эндогенных пирогенов и проявляется только при лихорадке, на нормальную температуру тела они не влияют.
НПВС обладают также антиагрегационным эффектом: при ингибировании ЦОГ-1 в тромбоцитах подавляется синтез сильного эндогенного проагреганта тромбоксана. Наиболее сильной и длительной антиагрегационной активностью обладает аспирин, который необратимо подавляет способность тромбоцита к агрегации на всю продолжительность его жизни (7 дней). Антиагрегационный эффект других НПВС слабее и является обратимым. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 не влияют на агрегацию тромбоцитов.
Приписываемый препаратам НПВС иммуносупрессивный эффект выражен достаточно слабо, проявляется при длительном применении и имеет вторичный характер за счёт снижения проницаемости капилляров - затрудняется контакт иммунокомпетентных клеток и антител с антигеном. Скорость наступления различных эффектов НПВС неодинакова: антипиретическое и анальгетическое действие развивается через 0,5-2 ч, противовоспалительное - через 3-4 дня, десенсибилизирующее - через 3мес.
Классификация:
Прежде всего, НПВС можно разделить на две группы: препараты, которые используются в основном как собственно противовоспалительные средства, и которые применяются как обезболивающие и жаропонижающие (анальгетики-антипиретики). К анальгетикам-антипиретикам относятся производные анилина, салицилаты, часть производных пиразолона и производные антраниловой кислоты. В настоящее время принята классификация НПВС по химической структуре: 1. Производные анилина (пара-аминофенола):
· фенацетин
· парацетамол (Панадол, Эффералган, Тайленол)
· пропарацетамол (Про-эффералган)
2. Производные салициловой кислоты:
· ацетилсалициловая кислота (Аспирин)
· ацетилсалицилат лизина (Ацелизин, Аспизол)
· дифлунизал (Долобид)
· салицилат холина (Сахол)
· аминосалициловая кислота (Месалазин)
· салицилат натрия (Салицин)
· салициламид (Альгамон)
· другие салицилаты, используемые в основном местно (метилсалицилат, гидроксиэтилсалицилат, диэтиламинсалицилат)
3. Производные пиразолона:
· аминофеназон (Амидопирин, Пирамидон)
· метамизол (Анальгин)
· фенилбутазон (Бутадион)
· кебузон (Кетазон)
· трибузон (Бенетазон)
· пропифеназон
· клофезон (Перклюзон)
· амизон
· проквазон
· флупроквазон
4. Производные карбоновых кислот: - Фенилпропионовой кислоты:
· ибупрофен (Бруфен)
· напроксен (Напросин, Апранакс)
· кетопрофен (Кетонал)
· флурбипрофен (Флугалин)
· тиапрофеновая кислота (Сургам)
· фенопрофен (Налфон)
- Фенилуксусной кислоты: